Антибактеријске резистенције била су трећи водећи узрок смрти у свету у 2019. години, утврдила је једна студија. Тим научника из САД и Кине израчунао је да би нова класа антибиотика двоструког дејства могла 100 милиона пута отежати бактеријама да развију отпорност. Названа макролони, заправо то су синтетичка једињења изведена из већ познатих антибиотика, први пут откривених педесерих година прошлог века, на које су бактерије постале брзо отпорне након широке употребе.
После деценија развоја лекова посебан напредак догодио се 2010. када су макролони усавршени додавањем бочног ланца кинолона у централни прстен макролида да се побољша њихова потентност. Та нова једињења постала су позната по способности да убију, чак, сојеве бактерија отпорне на лекове – али нико није знао које тачно молекуларне карактеристике дају макролонима супериорна својства. „У основи, погађајући две мете у истој концентрацији, предност је што онемогућавате бактеријама да лако пронађу једноставну генетску одбрану”, каже структурни биолог Јуриј Поликанов.
Али још доста тога треба да се уради да би се ојачала одбрана коју нови антибиотици двоструког дејства нуде против смртоносних и превртљивих бактеријских сојева. Отпорност бактерија може бити готово немогућа мисија за њих на основу процена истраживача, али не би требало потценити генетске трикове које бактерије могу изненада да активирају. Студија је објављена у часопису Nature Chemical Biology.
Биолог Елена Александров са Универзитета Илиноис у Чикагу и колеге су синтетизовали три нова једињења (макролони) која смањују резистентност бактеија и анализирали њихове молекуларне структуре да би открили како им успева да блокирају кључне функције бактеријских ћелија. Открили су да макролони убијају бактерије на два начина: ометањем ензима специфичног за бактерију који одмотава и савија ДНК током репликације или инхибирањем процеса за производњу протеина ћелије, рибозома – или обоје.
„Лепота новог антибиотика је у томе што делује, користећи две различите мете у бактеријама”, објашњава фармацеут Александар Манкин, главни аутор студије. „Ако антибиотик погоди обе мете у истој концентрацији, тада бактерије губе способност да постану отпорне стицањем насумичних мутација.” У анализама се показало да су макролони уништили бактерије гајене у лабораторији, без активирања познатих гена отпорности, и показали „раматично побољшану активност против добро познатих супербактерија отпорних на лекове, укључујући Streptococcus pneumoniae.
(РТС)